本书分为理论和实训两大部分。理论部分共十六章。第一章至第十四章为各论部分，结合药物在研发、生产、检验、贮存及使用等环节的实际问题，阐述药物的化学结构、理化性质、制备方法、稳定性及构效关系等内容，介绍药物的发展概况及体内代谢等内容。第十五章和第十六章为总论部分，归纳总结了药物的变质反应与代谢反应、药物的化学结构与药效的关系等。实训内容由21个项目组成，分为药物化学实训基本知识、药物的理化性质实训、药物的制备实训、综合实训四部分。