本书共分为两部分，第一部分为理论部分，包括第一至五章，主要就有机合成化学中的一些普遍关注、富有发展前景的重要专题进行了阐述，包括氧化反应、还原反应、缩合与聚合反应、重氮化和偶合反应等理论内容进行了讲述。第二部分为实践部分，包括第六至八章，主要就反应的非常规性差异性应用与合成设计简化、复杂化合物的合成设计、有机合成的新技术发展等实践设计部分进行了讲解。本书吸纳了一些重要研究领域出现的新成就，构思新颖、内容丰富，叙述由浅入深、通俗易懂，力求体现有机合成化学的基础性、系统性、科学性和前沿性。