本教材保持上版“十四五”规划教材上、中、下三篇的篇章体例，内容以“基础知识-实践技能-知识拓展”为主线，共设十六章。上篇为基础知识篇，重点介绍不同类型中药化学各类成分的定义、结构类型及性质；中篇为实践技能篇，重点介绍不同类型成分的提取分离、结构鉴定等方法学内容；下篇为知识拓展篇，侧重关联中药化学成分结构修饰改造、生物合成转化及代谢等相关内容。