愈创木烷型倍半萜是广泛分布于高等植物与真菌中的重要天然产物,结构类型丰富、生物活性多样,是天然药物研发的重要物质基础。本书系统整理2600余个已报道的愈创木烷倍半萜,按结构特征分为不含氧型、氧化型、多聚体、裂环型、降碳型等类别,全面阐述其资源分布与结构多样性;梳理该类天然产物的全合成研究进展,重点阐述[5,7]母核骨架的关键构建方法;归纳其抗肿瘤、抗炎、抗菌等生物活性,总结50余个化合物的作用机制,旨在为从事天然药物化学研究的人员提供一定的提供参考。
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1982-1986年 西安医科大学药学专业获理学学士
1986-1989年 中国科学院昆明植物研究所获理学硕士学位
1992-1995年 中国科学院昆明植物研究所获博士学位
1996-1998年 日本京都大学化学研究所进行博士后工作2003-至今 中国科学院昆明植物研究所研究员、博士生导师
2010年 国家杰青
2012-2014年 云南省天然药物活性筛选工程实验室副主任
2014.9-2019.12 天然药物活性筛选国家地方联合工程实验室(云南)主任
2014.9-2019.12 云南省天然药物化学重点实验室主任
2014.11-2019.12 植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室主任
2014.6-2019.12 中国科学院昆明植物研究所副所长 获得国家杰出青年科学基金,主持NSFC-云南省联合基金重点项目、NSFC面上项目、国家科技重大专项“重大新药创制”专题、科技部863专项、中国科学院-香港求搓基金、云南省新药专项、企业等20余项,获得2000多万元经费资助。中国植物学会药用植物及植物药专业委会和中国抗癌协会中西医整合扶生药专业委员会副主任委员,农工民族党中央委员、农工民族党云南省委会副主委、云南省政协常委
目录
序一
序二
前言
第一章 愈创木烷倍半萜的结构和来源 1
第一节 愈创木烷倍半萜 1
一、不含氧愈创木烷倍半萜 1
二、含氧愈创木烷倍半萜 3
第二节 愈创木烷内酯 48
一、愈创木烷-6α,12-内酯 48
二、愈创木烷-6β,12-内酯 176
三、Δ7(11)-不饱和愈创木烷-6,12-内酯 187
四、愈创木烷-8α,12-内酯 192
五、愈创木烷-8β,12-内酯 206
六、Δ7(11)-不饱和愈创木烷-8,12-内酯 218
七、其他愈创木烷内酯 226
第三节 裂环愈创木烷 229
一、1,10-裂环愈创木烷 229
二、其他裂环愈创木烷 231
第四节 愈创木烷倍半萜二聚体 234
一、基于Diels-Alder反应形成的二聚体 234
二、通过其他环化反应形成的愈创木烷倍半萜二聚体 245
三、通过单键连接形成的愈创木烷倍半萜二聚体 246
第五节 愈创木烷倍半萜多聚体 248
第六节 愈创木烷倍半萜杂合体 250
一、愈创木烷-桉烷二聚体 250
二、愈创木烷-裂环桉烷二聚体 252
三、愈创木烷-苍耳烷二聚体 253
四、其他类型 255
第二章 愈创木烷倍半萜的化学合成 258
第一节 扩环或重排策略 258
第二节 分子内环化策略 263
一、以关环复分解反应为关键步骤 263
二、以分子内aldol反应为关键步骤 267
三、以还原型Heck反应为关键步骤 269
四、以分子内交叉环加成反应为关键步骤 270
五、以Nazarov 环化为关键步骤 270
六、自由基环化 271
七、以频哪醇偶联反应为关键步骤 273
八、以Barbier反应为关键步骤 274
九、以普林斯反应为关键步骤 275
第三节 金属催化的环化反应构建[5,7]并环 275
一、以分子内环丙烷化/Cope重排串联反应构建[5,7]并环 275
二、以PKR反应构建[5,7]并环 276
三、以金(Ⅰ)催化的[2 + 2 + 2]炔/烯烃/羰基环加成反应构建[5,7]并环 277
四、以铂-催化的[4 + 3]环加成反应构建[5,7]并环 278
第三章 愈创木烷倍半萜的活性与机制 279
第一节 愈创木烷倍半萜的活性研究 279
一、抗肿瘤作用 279
二、抗炎作用 312
三、抗菌作用 327
四、抗阿尔茨海默病作用 340
五、抗病毒作用 341
六、其他作用 343
第二节 愈创木烷倍半萜的机制研究 345
一、抗肿瘤作用 346
二、抗炎作用 352
三、抗菌作用 357
四、抗神经系统疾病作用 359
五、抗心血管疾病作用 359
六、降糖、降脂作用 362
七、其他作用 363
参考文献 367