本教材共6章，第1章为绪论，介绍有机合成的发展历程和目前的研究热点；第2章介绍逆合成分析的基本概念；第3章为本书重点，介绍各类化合物的切断方法，并且适时引入大量应用案例，加强理论与应用之间的衔接；为了实现定向合成，不可避免地要用到保护基和致活基，因此第4章介绍各类基团的保护基；第5章介绍导向基，分活化、钝化和封闭三个方面介绍；第6章介绍合成策略。