本书针对对象主要是药理学及生物技术专业在读的或毕业不久的学生，以及相关行业的低年资研究人员，他们经常需要了解化学物质何以引起生理变化。
本书用简单的方法，解释了生命体系如何利用基本的生化机制来实现对生理系统的精确化学调控。应用这些方法可以更好地预测药物在各体系中的作用，也形成了药物发现过程的基本准则。各章节合理地由浅入深，叙述了如何研究某一给定分子的药理学特性，同时给出了重要名词解释、章节内容摘要、参考文献以及复习题，帮助读者理解和复习所学内容。

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