本教材围绕当前靶向药物研发过程中的关键环节——活性先导物筛选及药物靶向机制研究，介绍了当前新药研发企业及高校科研机构在用的新型高端仪器应用技术。本教材聚焦当前靶向药物筛选与发现阶段的新技术和新方法，分11个章节重点介绍这些新技术新方法依托的多种高端仪器设备，包括生物分子相互作用分析仪、核磁共振谱仪、等温滴定仪、生物质谱、单晶衍射仪、高内涵分析仪、激光共聚焦、流式细胞仪。