原著第三版保留与前两版相同的基本格式：前半部分为初学者和有经验的科学家、研究人员提供了药物转运体相关的概述；后半部分充分详细地介绍了药物转运的原理和相关技术，让非专业的读者(包括药理学或生理学的研究生以及相关研究领域的学术界或工业界科学家)也能深入理解。本版新章节包括药物转运活性的体外-体内比放、应用基于生理学的药代动力学和药效学模型来描述各种因素在药物处置和毒性中的作用、药物转运体的个体发生以及转运体作为疾病的治疗靶点等。