本书一共10章，从有机小分子通过自组装获得纳米的自然属性出发，介绍具有纳米属性的有机小分子的药学属性。一方面用透射电镜影像及扫描电镜影像展示有机小分子的纳米的属性，另一方面通过细胞和动物实验展示有机小分子的药学属性。各章素材均来自编委会国家专利授权的数百件发明专利的内容，从多方面论述了纳米性质、生物活性、设计等方面内容。