本书共11章，对药物合成中常用的有机反应类型进行了详细阐述，包括卤化反应、烃化反应、酰化反应、缩合反应、重排反应、硝化反应和重氮化反应、氧化反应、还原反应、官能团保护、不对称催化反应等，对现代药物合成新技术也有详细的描述。各章列举大量药物或药物中间体合成实例及相关参考文献，内容紧密联系药物合成实际。