本教材的总体目标是打造有益于重大科技创新和拔尖人才培养的精品教材，培养药物化学专业研究生人才。本教材聚焦新药创制中的两个重要阶段：药物发现和结构优化，结合研究生人才教育特点，阐述药物/先导化合物发现的传统和新兴有效策略；针对先导物的类药性质阐述结构优化原理与策略。本教材邀请专家讲解近年来新兴的药物/先导化合物发现的新理念、新技术与新方法，并力求贴近临床需求，充分剖析各项原理、技术、策略的关键点，及其在药物发现中的运用方法。同时，精选新药发现的成功案例进行药物化学知识实例解析，将理论与实践充分结合。

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中国药科大学化学制药专业，学士、药物化学专业，硕士、博士；中国科学院上海药物研究所，博士后；