本书共21章, 内容主要包括绪论、药物特征与活性关系、创新药物研究与开发、镇静催眠药和抗癫痫药、精神疾病治疗药、镇痛药、神经退行性疾病治疗药和中枢兴奋药、拟胆碱药和抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗变态反应药、麻醉药、解热镇痛药和非甾体抗炎药、抗生素、合成抗菌药及其他抗感染药、抗肿瘤药、心血管疾病治疗药和调血脂药、镇咳祛痰平喘药、消化疾病治疗药、激素、降血糖药、甲状腺激素药和抗甲状腺药、骨质疏松治疗药及维生素。