天然产物吲哚二酮哌嗪生物碱是一种内生真菌次生代谢产物，在土壤、海洋生物和海底沉积物中都有发现，因其具有多种生物活性(抗肿瘤、抗癌、抑菌、兔疫调节、抗氧化及杀虫活性等)，得到了化学、微生物学、植物学等领域内学者的普遍关注。本书从实用性出发，系统地介绍了吲哚一酮哌嗪生物碱的分类、从内生真菌中分离得到该类生物碱的具体方法、化学合成具有该类生物碱骨架的类似物的不同方法、吲哚二酮哌嗪生物碱的生物活性分类和活性测试。