本书理论部分共16章，实验项目共8个。教材中设有学习目标、课前思考、课堂活动、知识链接、案例分析、重点小结等模块。代表药物以“结构式-化学名-性状-鉴别-检查-分析(结构特点、化学性质、稳定性等)-合成路线-构效关系-用途-贮藏及制剂”为主线来学习，其中检查、合成路线、构效关系只在部分药物中有所编写；鉴别、贮藏及制剂以《中国药典》(2020年版)为依据进行编写。