本书以药物的化学结构为线索，重点阐述典型药物名称、化学结构、理化性质、临床用途等内容，简明扼要地介绍各种药物的发展过程、结构类型、重要药物的构效关系、体内代谢等。通过增加知识链接、案例分析等小贴士提升教学内容的知识性和趣味性，以调动广大学生和相关技术人员的学习兴趣。主要分为十二章，第一章介绍了药物化学的内容、发展历史等，第二章到第十一章分别介绍了典型药物的名称、化学结构、理化性质、用途等；第十二章介绍了药物的化学稳定性、代谢反应、构效关系及新药研究。