本教材根据教育部制定的普通高等学校药学专科专业培养目标而编写。坚持“实用为主，够用为度”的原则，以药物化学结构与生物活性的关系为主线，从化学结构出发，讨论药物的性质、药物与机体的相互作用、药物作用的分子机理、药物在体内转运过程、代谢产物与药物的毒性和副作用、药物的合成路线等。在编写上注意药物化学与相关学科的衔接与相互渗透，讨论了各类药物的发展，特别是新结构类型药物的研究进展，反映了当代药物化学研究与开发的新进展。