本书主要围绕细胞周期和细胞凋亡两大癌症治疗中的生物学过程，系统介绍了二者在癌症治疗中的重要作用，对针对Tubulin、抗凋亡蛋白Bcl-2、自噬流和诱导ROS产生的小分子抑制剂的发现，小分子抑制剂活性测定和小分子抑制剂通过调控细胞周期和细胞凋亡发挥抗癌作用的分子机制进行了阐述，着重介绍了靶向微管蛋白和自噬流小分子抑制剂DHPITO和compound7h通过阻滞细胞周期于G2/M和S期发挥抗癌作用以及靶向抗凋亡蛋白Bcl-2小分子抑制剂compound6d通过自噬流阻断诱导线粒体介导的内部凋亡信号通路发挥抗结直肠癌作用。