本书内容主要包括药物的发展概况；典型药物的名称、结构、理化性质、临床用途；重要类型药物的构效关系、体内代谢、合成路线。本书穿插了课堂互动、知识链接、实例分析、拓展提高等内容，以提高学生理论联系实际、分析解决问题的能力，同时更加突出学生利用药物化学的知识解决药物在使用、贮藏、分析等方面的问题。