本书共分为总论、各系统疾病药物遗传药理学和应用与拓展3篇。第1篇从绪论，遗传学基础，研究方法，药物代谢酶、药物转运体和药物作用靶点及对应遗传变异方面总体介绍了遗传药理学核心理论；第2篇从心血管疾病、糖尿病、神经和精神类疾病、恶性肿瘤等方面详细介绍不同类型疾病代表性治疗药物的遗传药理学知识；第3篇介绍遗传药理学在药物研发中的应用、基因检测技术等，充分了展示遗传药理学在药物的各个阶段及药品监管中的作用。